Article de nutra News : Le phénibut, une action anxiolytique et nootropique

Le phénibut (acide phényl-gamma-aminobutyrique) est une substance neuropsychotropique découverte et introduite en pratique clinique en Russie dans les années 1960. Dans ce pays, il est largement utilisé pour soulager la tension, l'anxiété, l'angoisse et pour améliorer le sommeil de patients névrosés. Il est également employé dans le traitement de troubles caractérisés par une asthénie et une dépression ainsi que dans les stress post-traumatiques, le bégaiement et les troubles vestibulaires. Le phénibut possède des propriétés nootropiques et anxiolytiques et est couramment comparé au diazépame (Valium®), au baclofène ou au piracétame.

Le phénibut (acide phényl-gamma-aminobutyrique), initialement connu sous le nom de phénigamma, est une substance neuropsychotropique, dérivée du neurotransmetteur GABA.

L'importance de l'anneau phényle

L'incorporation à la molécule de GABA d'un anneau phényle a été faite dans l'objectif de faciliter sa pénétration dans le cerveau1. Des études sur des souris et des rats ont confirmé que le phénibut pénètre effectivement nettement mieux la barrière hémato-encéphalique que le GABA. L'ajout de cet anneau modifie également son profil d'activités.

Une structure identique à celles du GABA et du baclofène

Structurellement, le phénibut est similaire au GABA, au baclofène (un myorelaxant agissant sur la transmission nerveuse et entraînant la relaxation des muscles squelettiques) et à la phényléthylamine (PEA). Il agit comme un imitateur du GABA, essentiellement au niveau du récepteur GABAB et dans une moindre mesure à celui du récepteur GABAA2. Il est possible que le phénibut ait une activité plus élevée au niveau des récepteurs GABAB centraux que sur les récepteurs périphériques. Les rôles du récepteur GABAB ne sont pas encore bien définis. Le plus établi d'entre eux est certainement l'inhibition de la libération de certains neurotransmetteurs, qui pourrait également servir de mécanisme de réaction négative à la libération du GABA.

Antagoniste de la PEA

Le phénibut stimule également les récepteurs à dopamine et s'oppose à la PEA, un possible anxiogène endogène. La PEA est une amine naturellement présente dans l'organisme dont la structure est similaire à celle des amphétamines. Comme elles, c'est un stimulant qui provoque la libération de dopamine et favorise l'anxiété en quantités suffisamment élevées.
Lorsque l'on administre du phénibut en même temps que de la PEA, il contrarie un certain nombre de ses effets, comme la promotion de l'anxiété ou l'hyperthermie. Cela a conduit certains scientifiques à penser que c'est l'activité antagoniste à la PEA plutôt que son effet imitant celui du GABA qui doit être le mécanisme responsable de son effet anxiolytique. Le phénibut augmente également les niveaux de dopamine ; le postulat a été émis que cet effet puisse être au moins en partie dû à sa similarité de structure avec la PEA.

Réduit l'anxiété

anxieteLe phénibut est efficace dans de nombreux modèles animaux d'anxiété mais cet effet semble dépendant de la réactivité émotionnelle des animaux. Chez des chats anxieux et passifs, il diminue ou supprime la peur et augmente leur réaction agressive dans des situations de provocation. Chez des chats agressifs, il n'a aucun effet sur l'agressivité. Dans des modèles expérimentaux de peur induite par une stimulation électrique de l'hypothalamus ou par une stimulation périphérique d'aversion, le phénibut a une action antiphobique sélective et permet d'échapper plus facilement aux situations stressantes. On a suggéré que l'effet antiphobique du phénibut provenait de son action imitant celle du GABA.
Chez des chats normaux, il induit des symptômes émotionnels positifs. Chez des souris, le phénibut accroît le comportement social. Chez des rats, il diminue certaines réponses physiologiques au stress, incluant l'élévation des niveaux de glucocorticoïdes. On a également montré qu'il atténue la réponse de peur créée par une stimulation électrique et s'oppose à l'effet anxiogène du bêta-carboline DMCM. Des études sur des rats ont examiné les propriétés comportementales du phénibut lorsqu'il est administré localement dans différentes parties du cerveau. Habituellement, il conduit à une réduction de l'anxiété.

Une action similaire à celle de médicaments connus pour soulager l'anxiété

Les résultats de modèles animaux ne marchent pas toujours dans le monde réel. Cependant le phénibut a un mécanisme d'action similaire à celui de nombreux médicaments connus pour réduire l'anxiété chez l'homme. Des études animales ont comparé le profil du phénibut à celui du diazépame qui a des propriétés anxiolytiques prononcées ainsi qu'à celui du piracétame qui a de faibles propriétés anxiolytiques. Une étude a montré que le phénibut a un effet tranquillisant similaire, bien que plus faible, à celui du diazépame. Il a également un effet calmant et relâche les muscles (ce que ne fait pas le piracétame), mais là encore son action est plus faible que celle du diazépame.
Des chercheurs ont suggéré que le phénibut pourrait activer des processus dopaminergiques et que cette action pourrait être importante pour ses effets sédatifs et tranquillisants.
En Russie, le phénibut est couramment utilisé pour traiter de nombreuses névroses, incluant les troubles de stress post-traumatiques, le bégaiement ou l'insomnie. Dans des études en double aveugle contrôlées contre placebo, le phénibut administré par voie orale à des doses de 0,25 à 0,5 g trois fois par jour a amélioré les fonctions intellectuelles et la force physique, et diminué la fatigue et l'asthénie chez des patients névrosés et psychotiques3.

Des effets nootropiques (stimulant la cognition)

stressLe phénibut a de nombreuses similitudes avec le piracétame. Chez des souris, il provoque une amélioration significative de tests de fuite passive. Dans ce test de mémoire, les animaux sont placés dans un lieu déplaisant (comme des conditions d'éclairage ou de chaleur que ces espèces n'aiment pas) ; on leur donne ensuite un stimulus désagréable (comme un choc) lorsqu'ils sortent de cette zone. Leur capacité à demeurer dans le lieu d'origine reflète la façon dont ils se souviennent qu'ils reçoivent un stimulus désagréable lorsqu'ils en sortent. Le phénibut améliore également les performances sur des tests de natation et de rotarod (un test d'apprentissage moteur), et contre les effets amnésiques du chloramphénicol. Il a également un effet antihypoxique, une caractéristique rencontrée fréquemment dans les nootropiques4. Cependant, dans une étude, le phénibut était sans effet dans les tests du labyrinthe d'eau et de résignation apprise alors que le piracétame était efficace5. D'autres recherches soutiennent l'idée que le phénibut a une activité nootropique similaire à celle du piracétame sans être aussi puissant6. Cette activité nootropique a également été observée chez l'homme.

Un effet neuroprotecteur

Une autre particularité que le phénibut partage avec les nootropiques est la neuroprotection.
Une étude a comparé les effets neuroprotecteurs du piracétame et du phénibut sur des rats avec une ischémie cérébrale. Le phénibut et, dans une moindre mesure, le piracétame ont réduit les déficiences neurologiques, l'amnésie et l'importance de la diminution de la circulation cérébrale et ont amélioré le mouvement spontané et l'activité de recherche détériorés par l'ischémie cérébrale7.
De multiples études animales ont indiqué que l'administration de phénibut augmente la résistance aux effets nuisibles de l'œdème sur les mitochondries et la production d'énergie dans le cerveau. Le phénibut normalise également les changements dans le métabolisme de l'énergie causés par le stress chronique. Il prévient les modifications des électrolytes plasmatiques causées par des lésions cérébrales. Il protège les neurones dopaminergiques et améliore l'état de patients traités par des médicaments antiparkinson8.

Utile dans le traitement des troubles psychologiques et psychiatriques

Les psychiatres utilisent fréquemment le phénibut dans le traitement de troubles psychologiques ou psychiatriques, comme la dépression, les troubles de stress post-traumatiques ou le bégaiement.
Le phénibut est efficace comme méthode de traitement psychiatrique parce qu'il aide à améliorer l'humeur, soulage l'anxiété, renforce la capacité à réfléchir, protège le cerveau du stress et induit sommeil et relaxation. En fait, il s'est montré tellement utile dans le traitement des troubles psychologiques et psychiatriques que son efficacité a été comparée à celle du diazépame.

Un soutien dans le sevrage tabagique et alcoolique

tabacLe phénibut semble également avoir des propriétés antidépendance. Chez des animaux dans des conditions d'alcoolisme chronique volontaire, le phénibut diminue les manifestations des troubles comportementaux induits par l'alcool ainsi que l'envie d'alcool9.
Une recherche clinique a ainsi montré que des fumeurs en période de sevrage trouvaient plus facile de la supporter avec une supplémentation en phénibut. Les fumeurs rapportent que la relaxation qu'ils ont expérimentée grâce à la prise de phénibut les aidait à éviter l'anxiété qui peut se produire avec une forte envie de rechuter10.

Induit une relaxation légère

Le phénibut, parce qu'il induit une légère relaxation (comme dérivé du GABA), a été largement utilisé dans le monde des sportifs de haut niveau. Il agit sur certains récepteurs du GABA et a un léger effet agoniste responsable de la relaxation induite.

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